Melatonin 盐酸吡格列酮 CAS 112529-15-4

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盐酸吡格列酮中文同义词 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐;盐酸吡格列酮;吡格列酮;皮格列酮;匹格列酮盐酸盐;盐酸皮格列酮;盐酸匹格列酮;盐酸吡咯列酮英文名称 [5-[[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride英文同义词 5-((4-(2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL;[5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-] thiazolidinedione hydrochloride;ACTOS;PIOGLITAZONE HCL;PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE;U-72107A;Pioditazone hydrochloride;5-[4-[2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzylidine]-2,4-thiazolidinedionehydrochlorideCAS号 112529-15-4分子式 C19H21ClN2O3S分子量 392.9EINECS号相关类别 Active Pharmaceutical Ingredients;原料药;Antidiabetic;Diabetes;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;APIs;Pioglitazone;Inhibitor;细胞生物学;降血糖药;标准品;糖尿病研究;生物活性小分子;医药原料;API;解热镇痛类Mol文件 112529-15-4.mol吡格列酮吡格列酮 性质熔点    193-194°C储存条件    Desiccate at RTCAS 数据库 112529-15-4(CAS DataBase Reference)吡格列酮 用途与合成方法抗糖尿病药物 吡格列酮与罗格列酮是目前我国临床上治疗糖尿病常用的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂。可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。作用及作用机制同罗格列酮，在治疗期间能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素血症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。吡格列酮主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。药理作用 吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质，存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。吡格列酮的生物利用度是99%，口服给药后，空腹情况下30min可在血中测到吡格列酮，2h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4h，血浆t12为3～7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，通过羟基化和氧化作用代谢，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。 吡格列酮可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。吡格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少，这些证据表明吡格列酮对β细胞有保护作用。吡格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明吡格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用，因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β细胞功能有保护作用。因此，对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗，改善β细胞功能达到控制血糖。以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。用法用量 本品单独治疗，起始剂量，每天15～30mg，饭前或饭后服用，如漏服，无须增量，仅需服用当日用量。视患者的血糖情况，可调整剂量，但每天大推荐剂量为45mg。联合治疗：1.磺酰脲类：维持原磺酰脲类降糖药用量，每天服用本品15～30mg。如出现低血糖，调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍：维持原二甲双胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出现低血糖，调整二甲双胍的用量。3.胰岛素：维持原胰岛素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出现低血糖或血糖降到100mgdl时，胰岛素减量10%～ 25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿病，根据患者的降糖反应，建议制定个体化治疗方案，长时间治疗应每三个月检测HbAlC水平。临床评价 临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年，在临床对照实验中，吡格列酮与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。国内多中心、随机、双盲、平行对照资料显示，吡格列酮对Ⅱ型糖尿病患者用药12周，降低空腹血糖有效率为40.66%，有效率为 75.82%，降低餐后高血糖有效率为 51.38%，有效率为86.24%，应用12周后，患者血压、心率、心电及实验室各项指标均未见异常。安全性 在雌、雄大鼠中进行的一项为期2年的致癌性试验结果显示，当经口给予一种吡格列酮剂量达63mg（kg·d）（按体表面积折算，相当于临床推荐大剂量的14倍）时，除膀胱外，其他器官未出现给药所致的肿瘤。当给药剂量≥4mg（kg·d）（按体表面积折算，几乎与临床推荐大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和（或）恶性过渡性细胞肿瘤。然而，一项在雌、雄小鼠中进行的长达2年的致癌性试验结果却表明，经口给药剂量达100mg（kg·d）（按体表面积折算，相当于临床推荐大剂量的11倍），任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。在国外开展的流行病学研究中，观察到与糖尿病患者使用吡格列酮相关的膀胱癌风险，长期服用吡格列酮有风险增加的趋势。2011年6月15日，FDA发表声明，告知公众服用吡格列酮1年以上可能与膀胱癌风险增大有关。这一警告信息被要求添加至含有吡格列酮成分药品的标签中，上述药品的患者用药指南也会进行相应修改。2011年6月9日，法国卫生安全和健康产品局（AFSSAPS）正式宣布将暂停吡格列酮在法国的销售，一并暂停销售的还有吡格列酮与二甲双胍的复方制剂。2011年6月10日，德国联邦药品与医疗用品研究局（BfArM）做出了与法国药品管理机构相同的决定，暂停吡格列酮的销售并要求医生不对新患者处方该药，但法、德两机构均不建议正在服药的患者停止用药，直至其在医生指导下换用其他药物。注意事项 对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在的情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，吡格列酮不适用于Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。与含乙炔雌二醇及炔诺酮的避孕药合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。本品对格列吡嗪、 、华法林和二甲双胍无影响。 CYP3A4抑制对本品的代谢有一定作用。酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。除膀胱外未发现其他器官有药物诱导性肿瘤。本品可使血浆容积增加，心功能Ⅲ级或Ⅳ级病人慎用，用药期间应对肝、肾功能监测。化学性质    外观 白色晶体粉末熔程 193-194℃用途    新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。用途    降血糖药用途    治疗糖尿病药物1、订       货：如需发票(请提供贵公司资料及收货信息，联系人，到货地点等，特殊产品除外)发送到销售订货专用业务邮箱ivy8888@chembj.com或电话18872220652 QQ:2355935180 小彭2、到货日期：物流（德邦或者其他）、韵达快递（顺丰或者其他）等，一般正常情况下款到账后1-3天内发货（质检单和发票可以随货）；3、小单试制：我公司的产品质优价廉，质量有保证，生产单位新品研发，我们也支持小包装分装销售，但要给分装时间。4、售前服务：如您对产品特性及技术指标有特殊要求，可以提供质检单和相关产品的资料和文件。如出口产品，按客户要求定制的大规模产品，则会在发货总量按15%的比例抽取船前样给客户确认品质，如客户要求包装，打托，缠膜，确保产品交付途中不必要的人为因素的影响产品的完整。与高质量物流快递公司合作，运输安全有保证。（特殊要求会产生包装费用，由客户承担）如常规包装产品，且无需分装，不另外加收费用。5、售后服务：客户对产品的包装数量和质量有异议请在收到货3-5个工作日进行验收确认，逾期未提出，视同质量合格。6、公司宗旨：用真诚的服务来换取你100％的信任与支持，在互惠互利的条件下，我公司希望与您共同发展，共创双赢！   公司还经营肉桂酸    肉桂醛    肉桂醇等香精香料 化工原料 医药原料 食品添加剂 饲料添加剂等产品，欢迎新老顾客咨询，愿能长期合作，谢谢！！