厄洛替尼的抗肿瘤作用机制
非小细胞肺癌晚期患者有疲乏、体重减轻、食欲下降等表现,出现呼吸困难、咳嗽、咯血等局部症状。据报道,对于一些症状轻微的局部非小细胞肺癌晚期患者,并不需要急于进行放射治疗,因为没有确凿的证据显示立即进行姑息性胸部放射治疗能够改善病人的症状控制、生活质量或存活率。
厄洛替尼常见的不良反应是皮疹和腹泻,3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%,皮疹的中位出现时间是8天,腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于10%的不良反应有:皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
厄洛替尼的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶胞内磷酸化。口服后60%吸收,半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%,4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示,达到稳定血药浓度需7-8天,患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系,吸烟可使药物清除率增加24%。
厄洛替尼必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。厄洛替尼作为EGFR突变型的靶向药物,在对非小细胞肺癌的疗效还是显著的,但在服用一段时间后会有较严重的抗药性产生,效果较起初不到一半。临床研究发现,在服用厄洛替尼时同时服用中药中成药能较好的减少机体的抗药性,与药物起协同作用。
厄洛替尼用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。印度厄洛替尼在效果上面,和所谓正品厄洛替尼区别不大。它目前只在印度合法生产,在中国地区的任何经销行为都属于违反医药管理法。而印度NATC0制药公司不向中国销售,国内患者只能通过第三方代购。