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生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:	CB-839
中文同义词:	
英文名称:	CB-839
英文同义词:	CB-839;N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide;2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839;2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
CAS号:	1439399-58-2
分子式:	C26H24F3N7O3S
CB-839 用途与合成方法
生物活性CB-839 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。Phase 1。
体外研究CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor-positive cell line, T47D.
体内研究	In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.


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行业资讯：

中国制造高质量原料药国际市场需求持续增长

    中国与印度、美国、欧洲一起被誉为国际原料药市场上活跃、重要的四个国家（地区），在全球的原料药生产中占据重要地位。无论是从技术、生产成本，还是原料药企业数量、进出口额来看，我国原料药产业都在国际市场上占有一席之地。

    目前，国内原料药出口市场格局基本稳定。相关数据显示，2016年，我国出口到亚洲国家的原料药达448.75万吨，货值119.94亿美元，数量和金额占比分别为54.24%和46.84%，比例相比往年有小幅上涨；对欧洲出口原料药167.75万吨，货值73.49亿美元，数量和金额占比分别为20.28%和28.70%，比例较为稳定。从数据可以看出，亚洲、欧洲等地区对我国高质量、高附加值的原料药需求依然呈上升趋势。