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硝酸咪康唑优质原料药

发布时间 2018-12-10 收藏 分享
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品牌 林奈化工
区域 全国
来源 陕西林奈生物化工有限公司

详情描述:

中文名称: 硝酸咪康唑

中文同义词: 硝酸咪康唑、咪康唑、霉可唑、双氯苯咪唑,1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑 1-[2,4-二氯-Β-(2,4-二氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐;(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐;硝酸咪康唑;达克宁;美康唑;密康唑;双氯苯咪唑;酶康唑

英文名称: Miconazole nitrate

英文同义词: Isoconazole IMpurity C Nitrate (Miconazole Nitrate);1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-1H-imidazole,nitrate (1:1);NSC 169434 Nitrate;1H-Imidazole, 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]-, nitrate (1:1);()-MICONAZOLE NITRATE SALT, IMIDAZO;1-(2,4-Dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenethyl)imidazole 1-[2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole Nitrate;1-[2,4-DICHLORO BETA-[2,4-DICHLOROBENZYL]OXY]-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE;1-[2,4-DICHLORO-BETA-([2,4-DICHLOROBENZYL]OXY)-PHENETHYL]IMIDAZOLE NITRATE SALT

CAS号: 22832-87-7

分子式: C18H15Cl4N3O4

分子量: 479.14

EINECS号: 245-256-6

药理作用 硝酸咪康唑又称达克宁、达克他林、霉可唑、密康唑、美康唑、霉康唑,是人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物,属于咪唑类广谱抗真菌药物,是一种治疗皮肤癣的常用药物,不含激素,无副作用,其主要活性成分为咪康唑。硝酸咪康唑现在在中国已很少使用。其抗菌谱、抗菌活性和作用机制均似克霉唑。可用作两性霉素B治疗深部真菌感染无效时的替代药。适用于治疗新型隐球酵母和白假丝酵母等真菌所引起的全身性、播散性感染。口服吸收效果差,局部用药后主要停留在病变部位,吸收入体内甚少。在体内分布于体内各组织和液体中,可渗透入发炎的关节、玻璃体及腹膜中,但在痰液、唾液中浓度低,对血—脑脊液屏障穿透性亦差,不易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢产物。14%~22%代谢产物随尿液排泄,其中不到1%的药物原形。50%以原形从粪便排出。半衰期α相约为0.4小时,半衰期β相约为2.1小时,终末半衰期为20~24小时。

【硝酸咪康唑的作用机制】

(1)干扰细胞色素P450的活性,抑制真菌细胞膜麦角gu醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,使重要的细胞内物质外漏。

(2)抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成。

(3)抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚微结构变性和细胞坏死。

(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性菌丝的过程。

【抗菌谱】

硝酸咪康唑对多种深部真菌(如白念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、拟酵母菌)、某些表皮真菌及酵母菌等,均具有良好的抗菌作用。对革兰阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌)和杆菌(如炭疽杆菌)也具有抗菌作用。

【临床应用】

1.用于念珠菌属所引起的严重感染,包括腹膜炎、肺炎和尿路感染。硝酸咪康唑还可用于革兰阳性菌引起的继发性感染。

2.局部给药可用于由皮肤癣菌、酵母菌及其他多种真菌引起的慢性广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴yin道炎、体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。

3.静脉给药可用于严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。

抗真菌药物 硝酸咪康唑是一种抗真菌药物,就是我们熟悉的常用于治疗皮肤癣的药物达克宁,通过抑制真菌细胞膜成份麦角gu醇的生物合成,破坏细胞膜结构,使细胞膜的通透性增大,导致细胞内成份外泄并抑制葡萄糖的利用,阻止营养物摄取,zui终使真菌细胞死亡,适用于治疗体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣以及真菌性甲沟炎和由酵母菌(如念珠菌等)和革兰氏阳性细菌引起的yin道感染和继发性感染,对外耳炎、细菌性皮肤感染也有效。

硝酸咪康唑常见的不良反应和副作用包括:偶见过敏、水疱、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激症状。非常罕见血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、红斑、骨盆痛(痉挛)、yin道刺激、yin道分泌物和给药部位不适。

药物相互作用 (1)与香豆素或茚满er酮衍生物等抗凝药合用时,可增强此类药物的作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。

(2)硝酸咪康唑可使环孢素的血药浓度增高,并可能使肾毒性发生的危险性增加,当两药合用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。

(3)利福平可增强本品的代谢,增加肝脏毒性,合用时可降低本品的血药浓度,导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用上述药物。

(4)苯妥英钠与硝酸咪康唑合用可引起两种药物代谢的改变,并使本品的达峰时间延迟,两药合用时应严密观察其反应。

(5)与降糖药合用时,可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。

(6)与西沙必利合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P450代谢通道,可导致心律紊乱。硝酸咪康唑若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。

用途  为广谱抗霉菌药,治疗深部真菌感染

用途  抗真菌药物※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※

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