右美托咪啶 盐酸盐 Dexmedetomidine 113775-47-6

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右美托咪定生物活性
描述
右美托咪定（ ）-美托咪定）是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂，Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病
靶点
α2-adrenergic receptor:1.08 nM (Ki)
体外研究
通过置换[3H]可乐定[1]测定，美托咪定对大鼠脑膜中α2肾上腺素受体（Ki=1.08 nM）的选择性高于α1肾上腺素受体（Ki=1750 nM）。美托咪定（0.1-100nm）抑制场刺激小鼠输精管的抽搐反应，pD2为9.0[1]。
体内研究
美托咪定（10-100μg/kg；每隔5分钟静脉注射）在戊巴比妥麻醉大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠（270-350 g）[1]剂量：1,5,10,50,100 mg/kg给药：每隔5分钟静脉注射结果：累积剂量为4μg/kg时，瞳孔扩张2.5 mm（约为大效应的一半）。
参考文献
[1]. Virtanen R, et, al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 1988 May 20;150(1-2):9-14.
[2]. Gertler R, et, al. Dexmedetomidine: a novel sedative-analgesic agent. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2001 Jan;14(1):13-21.
[3]. Sajid B, et, al. A comparison of oral dexmedetomidine and oral midazolam as premedicants in children. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Jan-Mar 2019;35(1):36-40.
 右美托咪定物理化学性质
密度
1.053g/cm3
沸点
381.9?C at 760mmHg
熔点
146-149?C
分子式
C13H16N2
分子量
200.28000
闪点
191.3?C
质量
200.13100
PSA
28.68000
LogP
3.17830
蒸汽压
1.08E-05mmHg at 25?C
折射率
1.569
 右美托咪定安全信息
海关编码
2933290090