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详情描述：

　  药品名称:通用名称：盐酸厄洛替尼片
　　英文名称：Tarceva (Erlotinib Hydrochloride Tablets)
　　商品名称：特罗凯
　　成份:
　　本品主要成份为盐酸厄洛替尼。

　　适应症:
　　厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌 (NSCLC) 。

　　两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案 (卡铂 紫杉醇;或者吉西他滨 顺铂) 作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

　　厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究 (B018192) 结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。

　　本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。

　　用法用量:
　　本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

　　厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。

　　剂量调整

　　患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD (间质性肺病) ，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗 (参见【注意事项】警告-肺毒性) 。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼[参见【注意事项】]。

　　腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

　　如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。

　　同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素 (TAO) 、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量，否则可出现严重的不良反应。同样，同时使用CYP3A4与CYPIA2共同抑制剂 (如环丙沙星) 的患者，若出现严重不良反应，应减少厄洛替尼用量 (参见【药物相互作用】) 。

　　治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物，厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg，但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量，则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草 (St.John'sWort) ，如果可能也应避免使用这些药物 (参见【注意事项】和【药物相互作用】) 。

　　厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者 (Child-Pugh分级7-9) 的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似，厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素>3?ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下，若肝功能出现严重变化，例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍，则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时，应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素>3?ULN和/或转氨酶>5?ULN，则应中断或停止使用厄洛替尼 (参见【注意事项】和【不良反应】) 。

　　尚未进行肾损伤患者 (血清肌酐浓度>1.5?ULN) 的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整 (参见【药代动力学】) 。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。

　　已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸烟NSCLC患者的厄洛替尼大耐受剂量为300mg。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性 (>14天) 尚未确证 (参见【药物相互作用】和【药代动力学】特殊人群) 。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量 (参见【药代动力学】) 。

　　不良反应:
　　由于临床试验进行的条件有很大不同，因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。

　　厄洛替尼的安全性评估是基于1200多例至少接受过一次150mg厄洛替尼单药治疗患者的数据和300多例接受过厄洛替尼100mg或150mg联合吉西他滨治疗患者的数据，以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。

　　来自于临床试验中厄洛替尼单药或联合化疗报告的不良反应 (ADR) 总结如下。下表所列ADR是发生率至少10% (厄洛替尼组) 且较对照组高 (≥3%) 的不良反应。

　　服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良反应，包括致命的事件 (参见【注意事项】警告-肺毒性和【用法用量】剂量调整) 。

　　厄洛替尼单药

　　NSCLC维持治疗

　　一项双盲、随机、安慰剂对照的Ⅲ期研究 (B018192) 中，889例复发或转移的晚期NSCLC患者接受一线标准铂类为基础的化疗后接受厄洛替尼150mg每天一次或安慰剂治疗，持续直至出现疾病进展、不可接受的毒性或死亡事件为止。厄洛替尼治疗组报告的频繁的不良反应为皮疹和腹泻 (所有级别，分别为49%和20%) ，大多数为Ⅰ/Ⅱ级，可控制的，无须干预治疗。Ⅲ级的皮疹和腹泻分别为6%和1.8%。没有观察到Ⅳ级的皮疹或腹泻。

　　因为皮疹和腹泻导致厄洛替尼停药的的患者百分比分别为1%和<1%。因为皮疹和腹泻需要进行剂量调整 (中断或减量) 的患者百分比8.3%和3%。在发生皮疹的厄洛替尼治疗患者中，两周内发生皮疹者占66%，在一个月内发生者占81%。

　　表1按国立癌症研究所通用毒性反应标准 (NCI-CTC) 3.0版分级总结了维持治疗试验中，厄洛替尼单药 (150mg) 治疗组发生率较安慰剂组高3%且发生率≥3%的不良反应，不考虑因果关系。

　　表1 维持治疗研究中厄洛替尼单药治疗组发生率较安慰剂组高(≥3%)且发生率≥3%的不良反应

　　

　　在维持治疗研究中，接受厄洛替尼单药治疗的患者出现了肝功能检查异常 (包括丙氨酸转氨酶 (ALT) 、天冬氨酸转氨酶 (AST) 和胆红素升高) 。厄洛替尼组和安慰剂组治疗患者发生2级 (>2.5-5.0?ULN) ALT升高的患者分别占2%和1%，3级(>5.0-20.0?ULN) ALT升高的患者分别占1%和0%。厄洛替尼治疗组出现2级 (>1.5-3.0?ULN)和3级 (>3.0-10.0?ULN)胆红素升高的患者分别占4%和<1%，与之相比，这两事件在安慰剂组均<1%。若肝功能出现严重变化，则应中断或停止厄洛替尼给药(参见【用法用量】) 。

　　NSCLC二/三线治疗

　　一项随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期研究 (BR.21) 中，731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者按2：1的比例随机接受每日一次口服厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗，直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。该研究中报告的不良反应见表2。

　　常见的不良反应是皮疹 (75%) 和腹泻 (54%) 。程度多为Ⅰ级或Ⅱ级，无需干预即可获得控制。厄洛替尼治疗的患者Ⅲ/Ⅳ级皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。

　　

　　厄洛替尼150mg单药治疗的NSCLC患者中可观察到肝功能检查异常 (包括谷丙转氨酶 (ALT) 、谷草转氨酶 (AST) 和胆红素升高)。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现Ⅱ级ALT升高(>2.5-5.0倍正常上限)分别为4%和<1%。厄洛替尼治疗患者中未出现ni级ALT升高(>5.0-20.0倍正常上限)。肝功能异常严重时要考虑剂量减量或暂停治疗 (参见【用法用量】剂量调整) 。